本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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/ v2 h# F! {! P5 }http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html4 j: u4 Q0 O1 Q
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2) ]$ |# Z9 @; [& Z+ n6 g
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 + U) ~" E) F O3 }7 M$ D8 t
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 0 u p' E" H2 y/ w
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
s* x! l4 s) F# ?! h5 b& M体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]& j3 b# a" y4 s, {& L$ E( T9 s
特征
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/ `% B, R$ s: p8 v# h5 q$ m最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。: c; O; U. }, f+ G: ^: K
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临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
* E; O6 ?8 N: r* g6 b2013年12-24日7 f/ r; r7 w3 [1 n
老马(925951365) 11:23:42( F* P8 h2 w2 q, |- J3 h
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床5 B& t& n0 z4 A9 u7 H
老马(925951365) 11:38:19
4 ?& }4 b: H& g9 \% GEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
) ] m' n8 `7 v, ^ Z凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
' U" O9 f Z5 N蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
" X* v9 Z2 d+ p等明年，大家就可以联BIBF1120了) O* e8 V" K! E; y# B: Z1 ]- p1 A
老马(925951365) 11:57:309 H! P/ p# o, P9 g
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。( q8 Z" c9 j+ t5 S6 m6 c% P
老马(925951365) 11:59:081 Q% s1 V) ]! D6 V
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行+ ?& C9 E- j v0 |
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
/ j1 j/ k4 y1 v% E* y8 A) f5 G0 I这药副作用不大，每天150mg*2
; [+ D4 E8 r* N( q晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了. M: P* U: l: P/ \+ [& R5 l( A2 Y
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