本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 ! l9 A! U, Z0 A- Q! U/ M9 j; B
% h" r1 r. u- O5 }9 X: L, z9 T D) ]* Fhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html k* C& Q+ }; W: c4 Z
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
& _; x! O8 R2 V4 n0 l1 ~靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 + }+ t3 L9 n+ R0 p9 H6 N& G H$ L
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
6 T( w3 W$ }; G6 }; y2 X l+ D体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]: D/ k" y: @6 j& T0 Z* V
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
. |' c" x) s7 ~5 Q特征
* L5 T: L: d! O( F+ t) ]: j+ b8 x; ~- m! g+ t B% b# Y( V
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
9 E) ^& h; j! N$ [! z( E2 D9 j+ ^6 ~0 A8 i5 i+ T( u
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg! g: U3 Q5 s" f% b# K
2013年12-24日! o5 G* j; q/ O
老马(925951365) 11:23:42/ \9 p3 d0 q Q7 l
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床" P4 n+ j" ? {, i- F, _
老马(925951365) 11:38:19) E1 v! O0 V+ w) I
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制& J! l3 O( k/ l! c' k9 i
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
. Y3 f A& N" Z蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵& _( [: X" n0 ~4 F% {7 E8 [
等明年，大家就可以联BIBF1120了# s; _8 i+ \6 m4 x- x
老马(925951365) 11:57:30
3 @ o+ l, X, a& d10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
9 h) d' a# J8 @; }$ R+ N7 U( k老马(925951365) 11:59:08
s( x5 A/ @/ g( ABIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行1 ?1 Q. r3 k, J& A; U
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大$ H5 S P: ]. R4 o
这药副作用不大，每天150mg*25 _) k1 \, ^; s
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了' P& z( Z( ?* C: @. P9 }
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