本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html4 U4 L7 V( P- }( s
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
8 b9 m6 g. m* Z, V% x% S靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ; W* G6 x$ D7 I2 z+ [
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
# X- h( o4 P9 R5 l! R4 W0 s" _) [7 x; T体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]8 F/ S. n/ T) F' {" N, y
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
0 T1 {4 ?0 N8 j# u, H7 j8 C* g特征
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% z% a3 f# P7 w# c# B最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。3 |: M% c' i5 q) ^0 t
/ f, W' b5 e' E5 S" G; p临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg3 O9 f7 @ P( ?) I
2013年12-24日
; C0 k7 ~9 P) c# T+ B/ |老马(925951365) 11:23:42& z( z% V8 J/ Z+ O5 h8 ]0 y
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
& p! j9 P! X6 {% L, e' p老马(925951365) 11:38:19
' s- R8 O/ B% @EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
. V3 A ~; A7 L( ^( v5 E. z+ l; }0 p凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗% V" x, h9 V& Y1 `6 R
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵" W$ {5 N1 s1 s7 j, w$ O
等明年,大家就可以联BIBF1120了1 i, s# Y/ y) b6 }1 H
老马(925951365) 11:57:30
5 X8 y7 M, ~) U4 {2 j0 i10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。5 H* Q! K9 r5 U, x- J2 m: q
老马(925951365) 11:59:086 }8 f' Y. O% D- A6 r: u# J* z. D1 U
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行) S; r3 J* C! s9 h' Q
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大5 f* r, U0 b) k) Y
这药副作用不大,每天150mg*2 i( `$ Y+ U! l+ ~4 C
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了" e. _3 A& h1 V, f/ k' h; C: r4 T: M
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