本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 ) b! Z' u! _1 z2 q. \' |
' S1 |* H4 j7 j! s5 t/ m' P, _http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html% ]9 E- |; F- D4 K: X' e2 `6 W- _
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
1 l/ n8 o" k" i靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
' G4 g3 n Q$ mIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
) J' w4 D: m; v q& m. T6 g体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
& H. v4 l: q: i* v# \体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
* J* J/ H+ R( b特征
* C& x: x2 @; g+ |2 F6 w2 P( h9 X; K N) C: x# n
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。# n' e F" _2 d* ^* c2 ]
) @* T3 U5 s- y
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg z4 z, m' b9 h8 }* q" R
2013年12-24日: Y: D6 G7 d3 G
老马(925951365) 11:23:42
# a; z7 g" L, l+ l5 P) @ 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床+ S2 Z7 r# ~, h9 p/ x- R3 A
老马(925951365) 11:38:19
& w. B0 h1 G6 ?& K* hEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
4 y7 B4 w& U' U$ J3 X7 G凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗: W7 \# ?& N4 u2 Z5 i
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
' N$ [* j3 ~& g8 Z- s等明年，大家就可以联BIBF1120了" \' q' [' p+ E7 _ a3 a) S2 s
老马(925951365) 11:57:305 `( }! ?% M H5 W! \$ H g+ h0 i
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。, R: [6 T: |2 S3 E
老马(925951365) 11:59:089 j8 }; \; l+ r
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
6 N; ?! X% R7 JBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
8 \4 a/ m9 I0 C3 h这药副作用不大，每天150mg*28 X: t! S+ z* p/ Z
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了1 X6 `7 b) ^$ I' |6 p& X7 O# M9 i( g
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