本帖最后由 草船借箭 于 2015-10-23 11:20 编辑 : G# o1 Q) |2 g' B5 [, j
# J( h ^' M# r' y! p# l(都是今年ASCO会议以来的资料),现总结如下:
- u6 K" @, v% t) t8 _9 `" j1 zCO-1686(又名Rociletinib)作为第三代EGFR靶向药,对于吃特或者易因为T790突变引起的耐药患者,有效率和PFS大致和9291相差不多:每天吃1000毫克的患者的总有效率(ORR)为60%,其中疾病控制率(DCR)为90%,平均PFS是8个月,从前没有过脑转患者的PFS是10.3个月。
& h2 Z% J1 P2 t1686对于T790阴性引起耐药患者,有效率和PFS明显优于9291,有效率高达37%,PFS也超过半年。(相比之下,如果T790阴性,9291的有效率只有大约1/5,PFS差不多只是3个月):' Q8 m( P. l1 E C6 V% ^
1686的副作用包括高血糖、腹泻、疲劳、恶心、没有食欲、QT间期延长、痉挛、呕吐、减轻体重、白内障等。其中最主要的副作用是高血糖,在每天1000毫克的患者中,17%有3级或者4级的高血糖副作用。在119例服用1000毫克患者中没有发现一例ILD(间质性肺炎),但在总人数456个患者中,ILD的概率是1.5%。# o# u1 T, w% Z( R n& G8 R6 }
鉴于以上情况,1686的推荐剂量是每天服用1000毫克,分两次服用,饭后30分钟内完成。
% X7 }' |0 |. `* x* q' e7 L1686包含IGF靶点,这可能是它对790阴性患者的有效率高于9291的原因。1686和9291都包括EGFR和T790靶点,但1686应该没有HER2靶点,而9291对HER2有一定作用。5 d: h9 f K* [6 b
1686和9291的耐药机制不完全一样,1686耐药后的选择除了试9291外,自然也包括1686联PD1/PDL1或者MEK、MET、VEGF靶点的抑制剂。目前,的确有人在1686耐药后吃9291有效,也有人9291耐药后吃1686有效,但具体有效率到底有多少,谁也不知道。有一定可以肯定:假如特、易耐药,而T790又是阴性,如果经济上能够承受,1686肯定优于9291。相反,如果耐药是T790阳性引起,9291则优于1686。1 n0 A* w6 u k1 s. |+ c: F5 h
1686和9291一样有一定的入脑能力,可能和特类似。 |