新药讨论：Apatinib(阿帕替尼)

阿帕替尼。是公司研制的进展最快的类创新药，拥有中国专利，目前在国内二期临床。属于小分子靶向治疗抗肿瘤领域用药。靶向治疗是当前抗肿瘤领域的热点，具有针对性、较小的副作用和耐药性等优点，采用靶向原理研发的药物是当前肿瘤治疗的最高水平。大分子单克隆抗体和小分子酪氨酸激酶抑制剂是靶向治疗的两大阵营。研究表明，蛋白酪氨酸激酶（PTK），是影响肿瘤生长的重要因素。PTK功能紊乱与肿瘤的生长、浸润、转移及其对化疗的耐药性产生等密切相关。目前上市的小分子靶向抗肿瘤药也多是以PTK为目标寻找靶点。

阿帕替尼是恒瑞医药开发的的具有自主知识产权的靶向抗肿瘤创新药，2003年申请了中国专利，2007年4月获得临床试验批件，目前正处于Ⅱ期临床，进展顺利的话有望在2011年上市。阿帕替尼和舒尼替尼、索拉菲尼类似，属于多靶点药物，主要靶点是VEGFR（血管内皮生长因子受体）。阿帕替尼是PTK787（Vatalanib）的同类衍生物，PTK787是诺华和拜耳-先灵联合研发的药物，目前正处于临床阶段。阿帕替尼初期的药效试验表现优于PTK787，具有更强的亲水性和渗透性，属于典型的“me-better”药物。

以上是关于阿帕替尼的简单介绍。网上关于阿帕的介绍不多，新闻有些旧，权充概念性了解。

据可靠消息，除了肺、肝、胃、乳腺以外，阿帕替尼在肠癌方面也已经做到了III期，并且效果不错。以下是论坛内关于阿帕的试药讨论链接：

http://www.yuaigongwu.com/thread-773-1-1.html

希望这个药对爸爸有效！

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匿名用户
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哈哈，完全没有想到，逛知乎也能看到我熟悉的领域。
我可以这么说吧，阿帕替尼作为分子靶向药物的一类，以上各位医生的阐述并没有太多的错误，但是，具体到阿帕替尼这个药物来说，我想，上述各位可能没有谁会比我更熟悉这个药了。

利益相关：前恒瑞员工，现已离职，从事临床研究行业，参与了为期4年的阿帕替尼肝癌、胃癌、肺癌的二、三期临床试验。

先明确的告诉题主：不要吃再阿帕替尼了。

为什么？
首先，阿帕替尼现在虽然已经上市，但是国家仅批准了二线化疗失败的胃癌这一个适应症，也就是说，现在肝癌适应症并没有获批，目前尚在三期临床试验之中，也就是说在目前的情况下，根据国家规定，阿帕替尼不能用于肝癌的的治疗。


其次，即使阿帕替尼获批了肝癌适应症，也仅仅可能是作为二线用药获批，即标准化疗（FOLFOX4方案）失败或者索拉非尼治疗失败的患者，才可使用阿帕替尼。为什么呢？因为阿帕替尼肝癌的二期、三期临床试验，采用的都是这类的受试者，而往往这类受试者已经无药可救，才会尝试使用阿帕替尼，并且，阿帕替尼肝癌二期试验为单臂（即无对照组）、三期试验为安慰剂（即淀粉片）对照。因此也就是说，LZ父亲现在有规范化治疗的方案（FOLFOX4方案或索拉非尼）可用，除非是这两种方法证明无效了，才可能尝试使用阿帕替尼，并且，目前三期试验还在入组中，并没有最终的统计结果，因此，循证医学证据证明阿帕替尼有效的说法，是站不住脚的。


最后，再谈谈阿帕替尼这个药竟怎么样，开药的医生不一定清楚，只有阿帕替尼临床试验的参与者最了解，恒瑞的临床研究部门员工其实都很清楚，阿帕替尼这个药，副反应相当大，疗效却比较有限。疗效的获益不足以抵消患者承受副反应的风险，这个药的上市，很大程度上依靠的是上层关系与销售渠道。简单说，阿帕替尼是在14年7月份上市的，幸好早申报了一年，如果是15年，国家一定不会批准上市的。

如上。
编辑于 2016-05-23 60 条评论 感谢 分享 收藏 • 没有帮助 • 举报 • 禁止转载

原文链接：https://www.zhihu.com/question/46616331?sort=created

我妈实践表明，的确副作用大过于疗效，体质严重受损

我在吃，副作用太大，决定放弃了

已经买了一盒，好在看到了这个贴

dqrfy 发表于 2018-2-14 06:21
已经买了一盒，好在看到了这个贴

希望有效果！