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药物的有效成分固然重要,但是很多人不知道,制备工艺在药物用法上同样起着举足轻重的作用。很多人都遇到过,口服药物有时由于用量的限制,可能需要掰开、磨碎服用,或只服用胶囊中的药粉。2 \ V$ k( F) e' t$ }5 s) s
那么这样真的可以吗?
t: y& i2 C4 N0 [6 Y3 t缓控释的制备原理1 C5 ^1 }0 j2 j/ y6 l7 v- L" x0 J% i
一片药,能否掰开或磨碎服用取决于药物的制备工艺,而是否需要分散服用则取决于临床药物用量。目前临床上的口服药物重要分类有缓释制剂和控释制剂。
! R1 B/ \9 E9 Z6 f1. 控释片 \/ |! k7 Z/ t/ K% t5 X4 K
控释片是对药物释放要求相对较高的制剂,多见于心血管制剂。在单位时间内有着比较恒定的释放剂量,以维持血药浓度恒定,效力更持久。9 l/ b5 l: v: I+ M1 L. d
2. 缓释片- x! G7 V' K: A/ ^$ _: d, y
缓释片则是在时间上比普通片释放持久,不会像普通片那样一到体内就完全释放。所以缓释制剂的释放速度其实可以是恒速,也可以是非恒速的有些缓释片是为了避免对胃肠道产生较大刺激,主要起保护作用,所以多用在局部刺激较大的药物。
p& q* ^; q7 p0 v6 @1 a+ X3. 制备工艺
, b- |3 ~% M' R! g4 u9 [/ V2 @) l缓释和控释的原理有溶出、扩散、溶蚀、渗透差、离子交换等。利用溶出扩散等原理需要包膜以及加致孔剂,这类药物不能掰开使用。离子交换一类的只需与离子结合,在体内一定的 PH 下开始经离子交换置换出药物,这类药物可以掰开使用。目前国内缓控释制剂的制备工艺有骨架型、包衣型、渗透泵型等。
" I7 O9 X0 H7 s" L/ a以上这些类型的药物进入体内后,通过胃液作用从骨架、芯片中缓慢释放发挥药效,使用这类技术制备的药物不能掰开或磨碎服用,因会破坏整体的效果。0 F' k- B) t3 n7 }' `' A3 q* C" |* e
而采用多单位微囊系统、惰性物质作为基质等技术制备的药物,药物独立恒速释放,可掰开或磨碎服用。所以对于有些特殊制备工艺的药物来说,掰开只吃半片会破坏药片或胶囊的缓控释结构。使药物迅速释放,血药浓度骤然上升,可能影响药动学特性,出现不良反应。
) n$ @6 D$ h% w U7 b下面笔者将具体介绍一些常见药物的制备工艺。
! Y6 h3 g4 G V' e+ [常见药物分析8 ^% W: q0 Q9 r* ]& ^# ]* I
1. 美托洛尔缓释片(倍他乐克)
7 \2 l3 Q( b6 u& J2 u( B, O美托洛尔缓释片使用多单位微囊系统,由数百至数千个直径约 0.5 nm 或更小球型微囊组成,每个微囊均有独立的恒速释放单元,掰开服用不会影响药物释放。
; F3 _. K* w! K. q0 { L9 O用法用量:心功能 II 级的稳定性心力衰竭者初始用量 23.75 mg(45 mg 片的半片),po qd,两周后可加量。心功能 III-IV 级的稳定性心力衰竭者初始计量 11.875 mg(45 mg 片的 1/4 片),1-2 周后可加量。" k+ T; [1 G2 y- w K7 w
2. 格列吡嗪控释片2 g. M# T2 z3 Y8 C) h
格列吡嗪控释片采用双层渗透泵技术,有半透膜包裹,内含格列吡嗪及可吸收水分的成分。半透膜上有多个释药小孔,药片在吸收水分后膨胀,其半透膜内外两侧形成较高渗透压,促进药物持续恒速释放。掰开服用会破坏双层渗透泵结构,使药物迅速释放,造成血药浓度瞬时增高,诱发严重不良反应。
1 [- [6 |! S1 ^* I9 r故需整片吞服,不可掰开、压碎或嚼碎。否则易发生低血糖、昏迷、惊厥、恶心、失眠、心动过速等危险。, t4 s8 W& V2 t
用法用量:规格 5 mg,初始剂量 5 mg(1 片)po qd,逐渐调节至最佳剂量,最大剂量不超过 20 mg/ 每天。与早餐同时服用,不可掰开。) ?4 q, Z; y0 t" n; n
3. 头孢克洛缓释片
# O' m8 S1 L3 P( Q用法用量:规格 0.375 g,咽炎、扁桃体炎及皮肤软组织感染、下尿路感染、支气管炎推荐剂量 375 mg(1 片)po bid。肺炎和鼻窦炎推荐剂量 750 mg(2 片)po bid。- O$ L9 x( c, r4 Z& p6 M! v* C8 c; ~
可以与食物同服增加吸收量。但服用时不能掰开、压碎或咀嚼。
3 q/ b$ I* m5 `1 ?4. 硝苯地平缓释片、控释片( J7 o+ O- v5 e
硝苯地平有短效与长效之分,长效硝苯地平,包括缓释与控释 2 种剂型。目前国内药厂生产的长效硝苯地平,多数属于缓释片。作用特点为药物在体内缓慢释放,开始时释放速度较快,降压效果较好;随着时间推移,释放速度逐渐减慢,降压效果也逐渐减弱。* [! Q$ R4 A9 r
硝苯地平控释片则不同,其作用特点是,在 24 小时内药物释放以等速定时定量释放,血药浓度维持较稳定,血压控制较平稳。2 r+ e7 l4 D5 ^
缓释片:如需减少剂量,可沿中心线完整分开,服用半片。
+ M# `% L7 T9 R) j J4 ^控释片:整片吞服,不可掰开。如将不可掰开的硝苯地平缓控释片掰开服用,极易引起血压骤降、心动过速。
/ l0 |: S# Y8 ^5. 单硝酸异山梨酯缓释片: i+ }- T# g& K
缓释片:为骨架片,药物和骨架材料完全均匀相互分散,可沿中心线掰成半片吞服,不可嚼碎。用惰性物质作为基质,药品均匀分布在基质中,并从基质中持续缓慢释放。可沿刻槽掰开服用半片,但不能磨粉,咀嚼。
: h0 U0 l5 x3 [% u薄膜包衣片:需整片吞服,不可掰开或咀嚼。若掰开会引起药物突释,出现血压下降等药物不良反应,严重者危及生命。
Q5 L$ s0 t9 C- |5 ^+ W3 {小贴士# x5 k ~& h: l v5 F# k3 g7 J
1. 不管是缓释制剂还是控释制剂均不可磨碎服用。
. t, y5 h" H: Y8 L4 e2 B6 }2. 并非是缓释剂可以掰开而控释剂不能,还要看每种药物的具体制备工艺是什么。% q( q7 g- p$ A }% _4 M$ Z
3. 不能仅仅通过药片上是否有刻痕或中线来判断是否可以掰开服用。6 }5 v4 e& H7 w1 I7 K) G7 q* ]; j
4. 同一种药物,不同厂家生产可能制备工艺不同。如一些缓释制剂,有些厂家生产的可掰开服用,有些厂家生产的则不能掰开服用。故临床使用时一定要确定患者服用药物的制备工艺和生产厂家。 |
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共5条精彩回复,最后回复于 2019-7-18 18:11
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虽然之前也知道有的药不能掰开,但是只是感觉,这个就说得很详细了,学习。 |
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尚未签到
谢谢分享,学习中!我是肾癌晚期病患的亲友,医生目前建议我们服用索坦,因为经济问题打算另行购药,同时作为“小白”想多跟病友们及时沟通一些疾病上的问题,我看到论坛里说关于买药的问题最好在群里面咨询,但是看了很多帖子都没有找到qq群的群号。想问一下您知不知道?如能提供的话,不甚感谢。(如果不方便在论坛里回复,希望能发送到我的qq邮箱里也行:315011903@qq.com,再次感谢) |
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