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国内在研小分子靶向抗癌药汇总

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5460 6 jjzoe 发表于 2014-4-10 12:09:31 |

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" _* D' x3 B4 C7 d1 F就我收集到的信息,国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个,品种呈现严重扎堆,重复创新损耗严重。虽然大多数药物都罗列了一堆适应症,但根据国外的临床经验,主要适应症是比较明确的。Bcr-Abl主要针对慢粒,VEGFR主要针对肾癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、甲状腺癌,PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤,EGFR、ALK主要针对肺癌,HER2主要针对乳腺癌,B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤,JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化,c-Met适应症不确定。国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上,VEGFR抑制剂更是占到了一半,而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。FDA已批准7个VEGFR抑制剂(含多靶点)上市,部分已经或正在注册进入中国,CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。
& o& R; a/ g1 i通用名        英文名        靶点        主要适应症        厂家        状态- F% F7 r1 ]+ O
埃克替尼        icotinib        EGFR抑制剂        非小细胞肺癌        浙江贝达药业        2011年批准上市
; l; M/ p4 Y8 Y9 h0 F阿帕替尼        apatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏恒瑞医药        2011年申请上市
" y( w5 b% V! {3 g; N. c: r1 S氟马替尼        flumatinib        Bcr-Abl抑制剂        慢性粒细胞白血病        江苏豪森药业        2013年申请上市: w& s1 j5 h. Z! S% L: Q# \
普喹替尼        puquitinib        PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt抑制剂        肺癌、胃癌、结肠癌        浙江医药        2007年批准临床
' ^, b% o+ S2 l% q: O% A3 q  D: k法米替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肺癌、肝癌        江苏恒瑞医药        2009年批准临床
/ W1 m- ~0 `' H  r2 A艾力替尼        allitinib         EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        上海艾力斯        2010年批准临床# X& O, k0 @) S" B- b
索凡替尼        sulfatinib        VEGFR/FGFR抑制剂        胃癌、肺癌、肠癌        和记黄埔医药        2010年批准临床' L& V! E$ m, ~" s8 {" C1 u0 J
海那替尼        henatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏豪森药业        2010年批准临床+ T9 x! N. ^& m) I
呋喹替尼        fruquintinib        VEGFR抑制剂        前列腺癌、黑色素瘤        和记黄埔医药        2010年批准临床
2 G4 w4 n8 {' ?& q8 y$ p$ L西帕替尼        sipatinib        EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        江苏豪森药业        2010年批准临床
- \& ]- \  c) j2 T2 q( ^" r2 t安罗替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        甲状腺癌        江苏正大天晴        2011年批准临床& E7 ~6 n. K# O& y: k
易吡替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床; o) |$ K  r" w& n
西莫替尼                EGFR抑制剂        肺癌        江苏先声        2011年批准临床
: t1 N1 u) _7 g6 M5 s席栗替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床% u1 W8 G9 Q8 Q& Q8 q- w7 J- D- U+ o
CM082                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        卡南吉医药        2012年批准临床5 r4 j8 J* c6 }6 [1 o4 F+ A4 {
德立替尼        lucitanib        FGFR/VEGFR抑制剂        乳腺癌、肺癌        上海药物所        2012年批准临床. K6 q1 ^6 {1 M$ I
吡咯替尼                EGFR/HER2/c-Src抑制剂                江苏恒瑞医药        2012年批准临床  a& D  W/ N, d. K7 u$ t0 z) ]
舒布替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        江苏正大天晴        2012年批准临床
( Q% Z# h8 k: ]( M9 q, a7 i; M赛拉替尼                EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        齐鲁制药        2012年批准临床
( S# ]1 ~: Q5 R- R麦他替尼                c-Met/VEGFR2抑制剂        胃癌、肝癌        江苏先声        2012年批准临床( |) D. i7 r& P' d& y( t: f
噻尔非尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂                江苏先声        2012年批准临床9 ~; a! }1 i8 W7 J0 M  F
多纳非尼                VEGFR/PDGFR/Raf抑制剂        肾癌、肝癌        苏州泽璟        2012年批准临床
1 a. q1 M) I7 G; e1 ]% r: [1 KHemay020                EGFR抑制剂        肺癌、头颈癌        海南通用三洋        2012年申请临床
1 u# p- \* z% R+ B! \1 J3 f& [他菲替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肝癌        江苏先声        2013年批准临床
: _/ K/ S! U8 S# p+ @1 ?7 w* S美迪替尼                Bcr-Abl/PDGFR/c-Kit/Src抑制剂        慢性粒细胞白血病        哈尔滨誉衡药业        2013年批准临床( }' s8 a( m, t# N- z
沃利替尼        volitinib        c-Met抑制剂        肺癌、胃癌        和记黄埔医药        2013年批准临床
8 e. c) O7 A; c氟卓替尼                ALK抑制剂        肺癌        江苏豪森药业        2013年批准临床) F% Z! p) |3 ]; r- ?% R" K
宁格替尼                c-Met/VEGFR抑制剂        肿瘤        广东东阳光药业        2013年批准临床! u) b2 p2 N3 ^% T+ ]- n4 }
西奥罗尼                VEGFR抑制剂        肿瘤        深圳微芯        2013年批准临床6 y' i: B6 }2 S, H4 c: c
Hemay022                HER2抑制剂        乳腺癌        峡江和美        2013年申报临床/ c/ b: C5 ^- }, @& {+ F8 n
艾维替尼                                杭州艾森医药        2013年申请临床

7条精彩回复,最后回复于 2018-11-9 15:33

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[LV.1]初来乍到
CDL  大学一年级 发表于 2014-4-10 13:12:24 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?

点评

小细胞对化疗敏感,对靶向不敏感。  发表于 2014-4-10 19:52
不想当孝子,只想尽孝心
荷花池荒岛  硕士一年级 发表于 2014-4-25 13:07:13 | 显示全部楼层 来自: 美国
国内会有这么多的药? 以前都不知道。
为所有病友祈福  初中二年级 发表于 2014-4-27 14:11:02 | 显示全部楼层 来自: 中国
多谢了* n( m# o! G3 D4 [+ R$ i
不知道这些药价格是不是有优势?
累计签到:243 天
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[LV.8]铁杆爱粉
gd1088  硕士三年级 发表于 2016-1-26 21:00:34 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
CDL 发表于 2014-4-10 13:12) k. I2 x' ?, b' J# q  f
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?
: W: k" G, x8 p! ^6 K/ B* s
又有什么用呢?不就是多活几个月.
一年不多,忍忍就过
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[LV.2]与爱新人
胡胡胡胡  小学五年级 发表于 2017-11-24 14:17:01 | 显示全部楼层 来自: 河北保定
以前都不知道。
累计签到:4 天
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[LV.2]与爱新人
daviko  小学六年级 发表于 2018-11-9 15:33:21 | 显示全部楼层 来自: 广东中山
学习了,感谢楼主分享。谢谢

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