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本帖最后由 小方 于 2022-6-1 16:16 编辑 2 h! T. f0 ?3 N; r/ N' i
- e& D1 U6 y9 R1 x1 e4 d一、靶点介绍 " R" S) _3 @2 M L
集落刺激因子-1受体( Colony-stimulating factor-1 receptor，CSF-1R) 又称巨噬细胞集落刺激因子受体 (M acrophage colony-stimulating factor receptor，M -CSFR)，是一种跨膜受体酪氨酸激酶，广泛表达于单核细胞、巨噬细胞、粒细胞和肿瘤细胞。
( f, h5 y+ ^. Y D5 d. @0 S+ j0 K; K2 P& h( ?9 A( ]% ^1 I
已知CSF-1R具有2种配体: 集落刺激因子(Colony-stimulating factor-1，CSF-1)和白细胞介素-34 (Interleukin 34，IL-34)。CSF-1R由原癌基因c-Fms编码产生并在人体免疫系统中起着重要的调节作用。CSF-1与CSF-1R结合成二聚体后，引起CSF-1的自身磷酸化，从而活化单核巨噬细胞，进而促进肿瘤的生长、肿瘤新血管的生成及肿瘤细胞的侵袭与转移等。[1]
; T8 _; A6 \2 ?0 H$ z e3 B8 Q1 r8 W3 P3 Q) W' v
: y" t: C3 |6 |2 J
图1 靶点机制[2] |
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-6-1 16:17
尚未签到
本帖最后由 小方 于 2022-6-1 17:36 编辑
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二、可用药物
) U! m2 d/ w, H; l培西达替尼 (商品名为Turalio)是由第一三共株式会社研发的用于成人腱鞘巨细胞瘤（TGCT）的酪氨酸激酶抑制剂，2019年8月2日FDA批准培西达替尼用于存在严重功能限制，且不适合手术改善的TGCT患者的全身治疗。培西达替尼是第一个批准用于TGCT患者的全身治疗药物。[1] |
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三、参考文献
/ W+ _0 w! Y D[1]狄潘潘,贾淑云,梁海.治疗腱鞘巨细胞瘤新药-培西达替尼[J].实用药物与临床,2020,23(08):764-768.DOI:10.14053/j.cnki.ppcr.202008022. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... ws0Mgs_wWGb90w5UKSE
+ Q/ Q3 C% L3 `0 A' D0 Y6 S[2]Hume DA, MacDonald KP. Therapeutic applications of macrophage colony-stimulating factor-1 (CSF-1) and antagonists of CSF-1 receptor (CSF-1R) signaling. Blood. 2012 Feb 23;119(8):1810-20. doi: 10.1182/blood-2011-09-379214. Epub 2011 Dec 20. PMID: 22186992. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22186992/ |
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