C5aR抑制剂——avacopan

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TAVNEOS（avacopan）被FDA批准为ANCA相关血管炎的辅助治疗，是一种同类首创的口服小分子，在补体驱动的自身免疫性和炎症性疾病中采用新颖，高度靶向的作用模式。虽然ANCA血管炎的确切机制尚未明确确定，但TAVNEOS通过阻断补体5a受体（C5aR）在破坏性炎症细胞（如血液中性粒细胞）上的促炎补体系统片段C5a，被认为可以阻止这些细胞对C5a激活作出反应而造成损害的能力，这是已知的ANCA血管炎的驱动因素。TAVNEOS仅选择性地抑制C5aR，使通过C5L2受体的有益C5a途径正常运作。

适应证：TAVNEOS（avacopan）适用于严重活动性抗中性粒细胞胞浆自身抗体（ANCA）相关性血管炎（肉芽肿性多血管炎[GPA]和显微镜下多血管炎[MPA]）的成年患者的辅助治疗，联合标准治疗包括糖皮质激素。TAVNEOS不能消除糖皮质激素的使用。

不良反应：最常见的不良反应是：恶心，头痛，高血压，腹泻，呕吐，皮疹，疲劳，上腹痛，头晕，血肌酐增加和感觉异常。

ChemoCentryx还在开发TAVNEOS，用于治疗C3肾小球病（C3G），化脓性汗腺炎（HS）和狼疮性肾炎（LN）患者。美国食品和药物管理局授予TAVNEOS孤儿药ANCA相关血管炎和C3G的称号。欧盟委员会已授予TAVNEOS孤儿药产品名称，用于治疗两种形式的ANCA相关血管炎：显微镜下多血管炎和肉芽肿性多血管炎（以前称为韦格纳肉芽肿病）以及C3G。

图1 avacopan化学式