马上注册，结交更多好友，享用更多功能，让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看，没有账号？立即注册
x
阿卡替尼(acalabrutinib)别名: 阿卡拉布替尼，研发代号: ACP-196，是一种更具选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂，专门设计用于提高第1代 BTK 抑制剂伊布替尼的安全性和有效性，也是全球第2个获批上市的 BTK 抑制剂，由Acerta Pharma(安塞塔制药) 公司和 AstraZeneca (阿斯利康)公司合作开发。
& g9 \* Y0 W2 ]; p7 O( E( u" n6 b
阿斯利康公司的口服阿卡替尼胶囊(规格: 100 mg，商品名: Calquence) 于 2017 年 10 月 31 日被美国 FDA 批准，用于治疗既往至少接受过1种治疗的成人 MCL 患者，以及用于治疗成人 CLL 或 SLL。1 U- A) {" b9 W- G- g6 X
7 o- L- X. _7 i
阿卡替尼能与 BTK 激酶域 481 位点的半胱氨酸残基共价结合，但不会影响其他激酶（如 ITK、RLK、Src 激酶家族和 Janus 激酶 -3）以及 EGFR。
# \9 H2 |- y1 r+ Q% i9 t( d o P' D$ q! K: |+ a7 W
国外正在进行一项Ⅲ期临床试验，以直接比较依鲁替尼和阿卡替尼治疗复发或难治性 CLL 患者的作用。此外，一项Ⅱ期临床试验显示，阿卡替尼治疗复发或难治性 MCL 患者的总缓解率为 81%，其中完全缓解率达 40%。
% O2 f* |& \- A( k
1 i: H3 J( g7 p9 y/ s% f4 k+ l2 y
# V$ b: |6 T; C+ z+ F6 G7 @6 X" `( U图1 阿卡替尼化学式 7 M+ Y# m* Z1 q" L
, z/ L" y: H9 a) H1 H2 H m. S3 }
阿卡替尼说明书.pdf
(622.03 KB, 下载次数: 148)
|
|
|
|
|
|
|
共1条精彩回复，最后回复于 2022-5-26 17:52
尚未签到
本帖最后由 小方 于 2022-5-27 11:29 编辑
; |. ^5 p8 F# @* Y( ^- J5 c9 p2 j0 n. l$ N: z W
参考文献
' K5 |# Z& r6 c8 l" X* g5 _[1]黄璐,王林海,孙建,洪怡.布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂药物及其专利研究[J].中国新药杂志,2022,31(03):211-218. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... tUH5giCXd48IspUncBg* [ q1 `9 h8 U4 D4 n1 F) D, o
[2]张鹏应,陈璐,陈海飞,李群益,施孝金.布鲁顿酪氨酸激酶及其抑制剂研究进展[J].上海医药,2020,41(15):8-12+70. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... KepC3A4-dd2VIOdYaP7
4 j/ X+ J0 \9 l( d% q, ~4 }4 d- I; f5 @2 p
|
|
|
|
|
|
|
提升卡
置顶卡
沉默卡
喧嚣卡
变色卡
千斤顶
显身卡
